Значение феноксиметилпенициллина среди бета-лактамных антибиотиков в инфекционной патологии свиней

Карлос Масвидаль, ветеринарный врач, технический специалист группы Vall Comapanys.

В настоящее время применение антибиотиков группы бета-лактамов, макролидов, тетрациклинов и линкозамидов является необходимым инструментом в лечении и контроле бактериальных болезней свиней.

В частности бета-лактамы, в их различных формах, по мере того, как этиологические агенты в патологиях промышленного  свиноводства диагностируют все более точно, частота применения антибактериальных препаратов становится шире. Бета-лактамные антибиотики включают в себя природные пенициллины (бензилпенициллин и его соли, феноксиметилпенициллин), несколько поколений полусинтетических пенициллинов (амоксициллин, ампициллин), несколько поколений цефалоспоринов, комбинированные (содержат бета-лактамы и ингибиторы β-лактамаз), карбапенемы и монобактамы. Группа бета-лактамных антибиотиков активна против многих грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных бактерий. Пенициллины показывают высокую эффективность в свиноводстве при таких специфических патологиях как стрептококковый менингит (Streptococcus suis), рожа свиней (Erysipelothrix rhusiopathiae), клостридиозы (Clostridium tetani, С. Perfringens) и заболевания мочеполовой системы.

В промышленном свиноводстве наиболее удобным и экономичным способом применения препаратов является групповой способ введения с кормом или водой, но многие антибиотики из группы пенициллинов используются парентерально, так как они разрушаются в кислой среде желудка. В свиноводстве нашли широкое применение феноксиметилпенициллин (феноксипен V, пенициллин V, пенициллин-фау)  и амоксиллицин, так как они являются кислотоустойчивыми антибиотиками бета-лактамного ряда и не разрушаются в кислой среде желудка, что дает возможность их применения пероральным путем.

Бета-лактамные антибиотики объединяет наличие в их структуре бета-лактамного кольца. Мишенью бета-лактамных антибиотиков в микробной клетке являются ферменты транс- и карбоксипептидазы, участвующие в синтезе основного компонента наружной мембраны как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов – пептидогликана. Благодаря способности связываться с пенициллинами и другими бета-лактамными антибиотиками, эти ферменты получили второе название - пенициллинсвязывающие белки (ПСБ). Связывание бета-лактамов с пенициллинсвязывающими белками ведет к инактивации последних, прекращению роста и последующей гибели микробной клетки. Однако многие виды бактерий вырабатывают β-лактамазы, разрушающие β-лактамное кольцо антибиотиков, что обусловливает развитие резистентности микроорганизмов к данным антибиотикам. Например, большинство стафилококков и  грамотрицательных бактерий вырабатывают β-лактамазы и зачастую бета-лактамные антибиотики не эффективны при инфекциях, вызванных этими микроорганизмами.

Бета-лактамы эффективны преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp., Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae), некоторых анаэробов (Fusobacterium spp.), спирохет (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.),  грамотрицательных –  Pasteurella multocida.

 Исходя из фармакодинамических параметром, антибиотики подразделяются на две группы:

     1. Дозозависимые антибиотики, воздействие на микроорганизмы, которых зависит от их концентрации  (аминогликозиды и фторхинолоны).

2. Времязависимые антибиотики, влияние которых на микроорганизмы зависит больше от времени воздействия, чем от концентрации, при условии превышения уровня МИК (β-лактамы, макролиды, линкозамиды, гликопептиды).

К примеру, так как в свиноводстве из кислотоустойчивых бета-лактамных антибиотиков  широкое применение нашел феноксиметилпенициллин, то можем сказать, что и эффективность его применения зависит не на столько от его концентрации, а как от времени (длительности) его воздействия на микроорганизмы. Ему даже удается быть эффективным при очень маленьких концентрациях, что является невозможным для антибиотиков с дозозависимым бактерицидным действием.

Также важно отметить, что появление у микроорганизмов резистентности  к феноксиметилпенициллину при длительном применении в хозяйстве мало вероятно. В связи с этим, свиноводстве феноксиметилпенициллин  широко применяется при профилактике и контроле стрептококкового менингита, рожи свиней, клостридиозов и болезней мочеполовой системы, вызванных бактериями не продуцирующих β-лактамазы и тем самым не способных проявлять устойчивость к данному антибиотику.

Преимущества применения феноксиметилпенициллина  среди бета-лактамных антибиотиков:

- Высокая эффективность при профилактики и лечении стрептококкового менингита, рожи свиней, клостридиозов и инфекция мочеполовой системы;

- Возможность вводить перорально всему поголовью с кормом;

- Низкий риск появления резистентности микроорганизмов при упомянутых патологиях;

- Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, не кумулируется  и быстро выводится из организма (24 часа);

- Очень низкая токсичность;

- Маленькая дозировка;

- Затраты на профилактику и лечение поголовья оправдывают себя.

График 1. Эффективность применения феноксиметилпенициллина при стрептококковом менингите на примере препарата Феноксипен V (феноксиметилпенициллин калия 10%).

Опыты, проведенные на двух свиноводческих фермах (2000 и 500 голов) группы Vall Companys при добавлении Феноксипена V в дозе 2 кг Фенокспена V / 1 тонну корма для свиней между 4 и 11 неделями жизни.

% смертности, вызванный стрептококковым менингитом.

           

Вывод: снижение смертности при применении Феноксипена V на 92% и 93% соответственно.

 

При назначении бета-лактамных антибиотиков важно учитывать их синергидное действие в комбинации с аминогликозидами и антагонистическое действие с тетрациклинами.

В настоящее время при производстве лечебного гранулированного корма используют Феноксиметилпенициллин в защищенной форме молекул, чтобы предотвратить потерю активности во время процесса грануляции, как например в препарате Феноксипен V.

Феноксиметилпенициллин в защищенной форме обладает необходимыми свойствами для профилактики и контроля стрептококкового менингита, рожи свиней, клостридиозов и заболеваний мочелополовой системы. Его стратегическое использование в программах профилактики, терапевтическая безопасность даже при длительном лечении и возможность чередования с другими антибиотиками делают его незаменимым в промышленном свиноводстве.